A Glitazone Primer | Levin Papantonio Rafferty - Escritório de Advocacia de Lesões Corporais

A Glitazone Primer

Para entender Actos e Avandia destinam-se a tratar o diabetes tipo II e a forma como eles acabaram causando problemas de saúde aparentemente não relacionados, será útil rever alguma biologia básica.

 

A maioria das pessoas não dá valor à insulina. Este é um hormônio, produzido por um pâncreas saudável, que regula o metabolismo de carboidratos (sacarídeos) e gorduras (lipídios). Ambos desempenham papéis importantes na conversão de alimentos em energia utilizável, bem como no armazenamento dessa energia. 

 

Quando os carboidratos (na forma de amidos, como grãos e açúcares de frutas e outras fontes vegetais) são consumidos, eles são convertidos e liberados na corrente sanguínea como glicose. Esta forma de açúcar é vital para os nossos processos metabólicos e é um combustível primário para as células vivas. No entanto, como muitas outras substâncias, o excesso de glicose no sangue pode ser tóxico e levar a sérios problemas. É aí que entra o hormônio insulina. O objetivo da insulina é remover o excesso de glicose do sangue. Em pessoas com pâncreas normal, a insulina é liberada na corrente sanguínea nas quantidades apropriadas, quando e conforme necessário.

 

Aqui é onde fica um pouco complicado. Como você deve saber, os hormônios, como a insulina, funcionam como mensageiros bioquímicos que transportam sinais para as células do corpo (pense neles como fluxos de dados). Para receber esses sinais, as células possuem moléculas conhecidas como receptores (similares a um terminal de computador ou a um receptor de telefone celular). Esses receptores são chamados receptores ativados por proliferadores de peroxissoma, ou PPARs para breve. Quando se trata da regulação e metabolismo da glicose, gorduras e proteínas, existe um PPAR específico que os biólogos identificaram com a letra grega gama (PPARG).

 

Quando as células de uma pessoa começam a desenvolver resistência à insulina, é porque os receptores PPARG das células se tornaram "fatigados" e não fazem mais seu trabalho adequadamente. O objetivo dos medicamentos com glitazona é "acordar" esses PPARGs e fazê-los funcionar novamente.

 

Desde a década de 1990, existem três tipos de medicamentos de glitazona no mercado, cada um deles causando efeitos colaterais graves. Rosiglitazona é vendido sob o nome da marca Avandia. Como a pesquisa independente mostrou que esse medicamento causa um risco aumentado de doença cardiovascular, ele foi proibido na UE Não é de surpreender que ainda seja comercializado e prescrito nos EUA, embora sob restrições significativas.

 

A pioglitazona é o nome químico da droga proprietária Actos, que agora está ligado a um risco aumentado de câncer de bexiga. As vendas desta droga foram suspensas na França e na Alemanha - mas, novamente, não surpreendentemente, seu uso continua nos EUA. Surpreendentemente, alguns endocrinologistas prescreveram isso para diabéticos tipo 1 - e se você entendeu as informações apresentadas aqui e na minha num post anterior, você percebe porque esta prática é questionável na melhor das hipóteses (geralmente, os diabéticos Tipo-I não têm problemas com seus receptores PPARG).

 

Um terceiro medicamento, troglitazona, foi introduzido por uma empresa japonesa no final dos anos 1990 e licenciado para fabricação pela empresa farmacêutica Parke-Davis para venda nos Estados Unidos sob a marca Rezulin. Apesar do fato de que um oficial médico falou sobre os efeitos tóxicos da droga no fígado, o FDA deu sua aprovação em janeiro 1997. Menos de um ano depois, a droga foi retirada do mercado no Reino Unido - mas foi mais três anos antes de ser removida do mercado norte-americano.

 

 

Fontes

 

DeFronzo, RA "Pioglitazona para Prevenção do Diabetes na Tolerância à Glicose Prejudicada".New England Journal of Medicine, Março 2011.

 

Krentz, AJ e PS Friedmann. "Tipo 2 Diabetes, Psoríase e Tiazolidinedionas". Jornal Internacional de Prática Clínica, Março 2006.

 

Kumar, Vinay et. al. Robbins e Cotran Patologic Basis of Disease, 7th Ed. (Filadélfia: Saunders, 2005).

 

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